Эсмия таблетки при миоме матки отзывы

Эсмия таблетки при миоме матки отзывы

Миома матки является гинекологическим заболеванием, доставляющее немало дискомфорта и боли, а такой препарат, как Эсмия при миоме способен существенно облегчить самочувствие женщины и избавить ее от болезненных симптомов. Миома представляет собой гормонозависимую опухоль, образующуюся из мышечной ткани матки.

Согласно данным медицинской статистики этому заболеванию подвержены более сорока процентов женщин, начиная с самых молодых и заканчивая дамами в менопаузе.

Долгое время единственным выходом избавления от дальнейшего развития опухоли была операция, теперь же, благодаря уникальным свойствам нового препарата, появилась возможность избежать этой неприятной процедуры и сохранить матку.

Причины и характеристики болезни

Миома или лейомиома – это прежде всего доброкачественная опухоль, формирование и дальнейшее развитие которой происходит в матке или в ее шеечной части.

Размер такого образования может быть различным, начиная от нескольких миллиметров и доходя до десятка сантиметров. Нередко у женщины обнаруживается множественная миома, состоящая из нескольких миоматозных узлов.

В медицине используются термины, определяющие локализацию миомы относительно поверхности матки:

• субсерозный вид миомы – формирующуюся с внешней стороны;
• субмукозный вид – с внутренним расположением опухоли;
• миомы этих двух видов, образованные на ножке.

Образовываться этот вид опухоли может по самым различным причинам, основной из которых принято считать резкие изменения гормонального фона женщины. Существуют и менее значимые факторы, дающие начало формированию миоматозных узлов, например:

• наследственность;
• инфекции, протекающие в половых органах;
• травмы органов, расположенных в малом тазе;
• нарушения менструального цикла;
• лишний вес;
• патологические изменения в эндокринной и в сердечно-сосудистой системе.

По мере развития заболевания с увеличением опухоли, пациентки могут ощущать у себя следующие проявления миомы, характерные для каждой ее стадии:

• обильные ацикличные кровотечения;
• нарушения и сбои менструального цикла;
• болезненность внизу живота и в области поясницы;
• нарушения функций кишечника и процессов мочеиспускания;
• увеличение размера живота.

Необходимо внимательно относиться к своему организму и уметь замечать даже незначительные признаки патологий, происходящих в нем. При обнаружении у себя одного из признаков образования миомы, необходимо не откладывая пройти обследование у гинеколога.

Причины возникновения миомы матки у женщин

Основной причиной образования миомы считают гормональный дисбаланс, вызванный различными внешними и внутренними факторами.

Миоматозные образования чаще возникают у довольно молодых женщин с их активным гормональным фоном, а в период менопаузы, когда происходит затухание репродуктивных функций, а гормональный фон с выработкой эстрогенов снижается, развитие миомы замедляется. К основным причинам, вызывающим образование и дальнейшее развитие миомы, можно отнести:

1. Как было указано выше, это прежде всего гормональные изменения с избытком эстрогенов и недостатком прогестеронов.
2. Развитие аденомиоза.
3. Воспаления органов половой сферы.
4. Нарушение процессов обмена.
5. Сахарный диабет.
6. Различные хронические патологии.
7. Стрессовые ситуации, продолжающиеся длительное время или периодично повторяющиеся.
8. Недостаточная двигательная активность.
9. Последствия абортов.
10. Использование ВМС дольше рекомендованного срока.
11. Неполноценные половые отношения без оргазма.

Развитию миомы могут поспособствовать применения оральных контрацептивов, а также нанесение травм при диагностических манипуляциях, неоднократные медицинские аборты, половые инфекции и не до конца вылеченные воспалительные заболевания репродуктивных органов. Все эти действия приводят к гормональным нарушениям с дисбалансом основных половых гормонов, следствием которого является образование опухоли.

Как лечится миома матки

Лечение, применяемое в отношении такого заболевания, как миома, предусматривает комплексный подход, предусматривающий задержку роста миоматозного узла и его обратное развитие.

На основании типа опухолей, их размера, стадии и других показателей, после проведенного обследования назначается индивидуальное лечение. Миому маленького размера принято не трогать, а лишь вести регулярное наблюдение за ее поведением.

Если она ведет себя активно и увеличивается, то проводят комплексную терапию гормонами совместно с фитотерапией.

К традиционным терапевтическим методам относят:

• гормонотерапию;
• фуз-абляцию;
• миомэктомию;
• гистерэктомию;
• эмболизацию маточных артерий.

Если проведенное лечение не помогло приостановить рост миомы, в ее клетках обнаруживаются изменения злокачественного характера, то прибегают к более радикальным способам. До недавнего времени остановить развитие миомы можно было только удалив ее с помощью хирургической операции.

Подобный метод, да и отсутствие такого важного органа, как матка, которую нередко удаляли вместе с яичниками, не прибавляло здоровья женскому организму. А уж об эмоциональной стороне этих событий и говорить не приходится, подобное психологическое потрясение очень тяжело переносилось женщинами.

Избежать всего этого и сберечь репродуктивные органы, как и свои детородные функции, стало возможным с появлением Эсмия, который на сегодня считают истиной панацеей для устранения миомы.

Описание препарата

Эсмия является селективным модулятором прогестероновых рецепторов, что позволяет его успешно применять при лечении миомы. Лекарство выполнено в виде круглых таблеток белого цвета со слегка кремовым оттенком, на одной стороне которых имеется гравировка ES5.

Основное действующее вещество лекарства:

Его действие основывается на блокировке прогестероновых рецепторов в итоге чего прекращается кровотечение. Помимо этого, происходит уменьшение миомы на любом ее сроке, даже в тех случаях, когда остается один выход — хирургическое удаление.

В качестве вспомогательных веществ препарат содержит:

• микрокристаллическую целлюлозу, маннитол, тальк, стеарат магния, кроскармеллозу натрия.

Основные свойства, характеризующие возможности препарата Эсмия;

• воздействует непосредственно на клетки миомы;
• приостанавливает деление патологических клеток и приводит к их гибели.

Свойства и преимущества перед другими медикаментами

Гормональный препарат Эсмия обладает антигистагенными свойствами, благодаря содержанию запатентованного вещества улипрестал ацетата, он напрямую действует на узлы миомы, приостанавливает разрастание ее тканей и вызывает гибель клеток опухоли. В итоге под действием лечебного средства опухоль начинает уменьшаться, что также важно в период подготовки к операционному удалению миомы, так как позволяет уменьшить объемы удаляемой ткани.

При терапии миомы применение Эсмия нормализует кровопотери в момент менструаций и препятствует развитию анемии. По сравнению с предшествующими лекарственными средствами, применяемыми для лечения миоматозных образований, новый препарат обладает целым рядом преимуществ:

1. Понижает активность прогестероновых рецепторов, итогом чего становится снижение количества гормонов и приостановка развития опухоли.
2. Воздействуя на гипофиз, выступает в качестве противозачаточного средства.
3. Не вызывает снижения уровня эстрогена, не уменьшает плотность костей.
4. Воздействует лишь на поврежденные клетки миометрия.
5. Оказывает противомикробное действие, подавляя развитие инфекций.
6. Приостанавливает маточные кровотечения любой интенсивности, устраняет болевые симптомы, препятствует развитию анемии.
7. Восстанавливает фертильность женщинам.
8. Обладает накопительным эффектом, лечебное действие сохраняется не менее полугода после прекращения приема препарата.
9. Хорошо переносится пациентками и практически не оказывает побочного эффекта.

Источник: https://karma-laws.ru/jesmija-tabletki-pri-miome-matki-otzyvy/

Мнение врачей и отзывы женщин о препарате Эсмия при миоме матки

Миома матки (лейомиома, фибромиома) – гормонально-зависимая опухоль, которая состоит из клеток соединительной и гладкомышечной ткани.

Ее размеры колеблются от небольших узелков до крупных образований весом более 1 кг. Тактика лечения зависит от диаметра опухоли.

Хорошие результаты дает Эсмия при миоме матки, которая подавляет разрастание тканей. При своевременной диагностике и терапии прогноз благоприятный.

Характеристика болезни

Миома матки – доброкачественная опухоль, которая бывает одиночной или множественной. Величину миоматозных узлов принято сравнивать с размерами матки на разных сроках беременности. Опухоли больших размеров чаще обнаруживаются у женщин детородного возраста. В постменопаузе их рост останавливается, после чего начинается их обратное развитие – инволюция.

По статистике, миоматозные узлы выявляются у 20% пациенток, которые обращаются к врачу-гинекологу с жалобами на удлинение менструальных кровотечений.

Причины образования миоматозных узлов

Повышенная активность яичников – одна из ключевых причин формирования опухолей в репродуктивных женских органах. Чрезмерная выработка эстрогенов ведет к гормональному дисбалансу и ускоренному росту эндометрия. Рост миоматозных узлов провоцируется:

• злоупотреблением гормональными контрацептивами;
• хирургическим прерыванием беременности;
• эндометриозом матки;
• кистами яичников;
• эндокринными нарушениями;
• воспалением маточных труб и половых желез;
• осложненным течением беременности.

Миома относится к числу гормонально-зависимых опухолей, поэтому при естественном угасании функции яичников ее рост прекращается.

Характерные симптомы

Небольшие миоматозные узелки не вызывают дискомфорта, поэтому женщины не записываются на прием к врачу. Они обнаруживаются случайно при плановом обследовании, обращении к гинекологу по другим поводам. При увеличении размеров опухоли у женщин возникают жалобы на:

• удлинение менструальных кровотечений;
• нарушение менструального цикла;
• боли внизу живота;
• выделение сгустков крови.

Крупные новообразования сдавливают окружающие анатомические структуры – концевой отдел прямой кишки, мочевик. Поэтому клиническая картина пополняется новыми симптомами – хроническими запорами, болезненным мочеиспусканием. Миомы размером более 20 недель беременности сдавливают полую нижнюю вену, поэтому женщин беспокоит одышка, учащенное сердцебиение.

Миоматозные узлы крайне редко озлокачествляются, но при несвоевременном лечении не исключено развитие ракового заболевания.

Характеристика препарата

Тактика лечения гормонально-зависимых новообразований зависит их размеров, выраженности симптомов, возраста пациентки. Если опухоль небольшая, прибегают к консервативной терапии. Ее основу составляют лекарства, которые восстанавливают функции половых желез – яичников.

Эсмия – препарат из группы синтетических модуляторов прогестероновых рецепторов, который обладает антипрогестероновым действием. Его активные компоненты влияют непосредственно на внутреннюю оболочку матки – эндометрий. Систематическое лечение миомы Эсмией приводит к:

• уменьшению уровня женских гормонов в крови;
• нормализации работы яичников;
• замедлению деления клеток гладкомышечной ткани матки;
• регулируемому разрушению (апоптозу) эндометрия.

При ежедневном приеме препарата на протяжении менструального цикла очередная менструация сохраняется. Но следующие критические дни наступают только после завершения гормональной терапии.

Состав

Эсмия – таблетки для приема внутрь, каждая из которых содержит по 5 мг улипристала. Дополнительно в их состав входят:

• тальк;
• маннитол;
• стеарат магния;
• МКЦ;
• кроскармеллоза натрия.

Активное вещество относится к селективным (избирательным) модуляторам рецепторов прогестерона. Улипристал подавляет разрастание миомы, влияет на фертильность пациенток. Согласно отзывам, менструальный цикл восстанавливается через 1 месяц после прекращения курса.

Формы выпуска

Эсмия – гормональное лекарство, которое выпускается в форме выпуклых таблеток белого цвета. На одной из сторон есть гравировка – ES5. Таблетки расфасованы в блистеры по 14 штук. В одной картонной упаковке содержится от 2 до 6 блистеров, что соответствует 28 и 84 таблеткам.

Показания к применению

Препарат Эсмия назначается женщинам при повышенной активности половых желез. Таблетки выписываются для устранения:

• небольших миоматозных узлов;
• обильных кровотечений;
• болей внизу живота и в пояснице.

Лекарство дополнительно используется перед удалением крупных миом для уменьшения их диаметра.

Побочные эффекты

Эсмия крайне редко провоцирует серьезные побочные реакции. Большинство из них носят транзиторный характер, и проходят через пару дней после завершения курса.

Нежелательные эффекты от приема Эсмии:

• эмоциональные расстройства;
• головные боли;
• отсутствие менструаций;
• болезненность молочных желез;
• пространственная дезориентация;
• умеренные боли в животе;
• легкие или умеренные приливы;
• чрезмерная потливость;
• угревые высыпания на коже;
• боль в мышцах и суставах;
• приступы тошноты;
• выделения из влагалища.

По статистике, у 10% женщин при миоме матки наблюдается утолщение эндометрия. Но симптом проходит спустя месяц после завершения терапии.

Противопоказания к приему препарата

Препарат Эсмия назначается лицам, которые достигли 18 лет. Его не используют для лечения миомы при:

• гиперчувствительности к компонентам;
• кровотечениях из влагалища неизвестного происхождения;
• раковых заболеваниях молочных желез, яичников, маточных труб;
• вынашивании плода и лактации;
• тяжелой форме бронхиальной астмы.

Нужно с осторожностью принимать Эсмию при недостаточности печени и почек. Без рекомендации врача курс терапии не продлевают.

Инструкция по применению

Лекарство принимают курсами до 3 месяцев. При необходимости терапию повторяют, но не ранее, чем завершится второй менструальный цикл.

Рекомендации по приему Эсмии:

• дневная доза – 5 мг (1 таблетка);
• кратность приема – 1 раз в сутки;
• время приема – вне зависимости от еды;
• длительность курса – не более 3 месяцев.

Гинекологи рекомендуют принимать лекарство в одно и то же время. В случае пропуска таблетки его принимают как можно быстрее.

Аналоги препарата

На фармацевтическом рынке нет структурных аналогов Эсмии. При необходимости препарат заменяют лекарствами с подобными фармакологическими свойствами.

Неструктурные аналоги Эсмии:

• Миропристон;
• Гинестил;
• Квинол;
• Эпигалин;
• Стелла;
• Эпигаллат;
• Декапептил;
• Золадекс.

Категорически не рекомендуется менять схему терапии без рекомендации врача. Самолечение чревато прогрессированием заболевания, осложнениями.

Отзывы пациенток

Многие пациентки с миомой матки проходили консервативное лечение Эсмией. Большинство из их довольны результатами терапии, отсутствием выраженных побочных эффектов.

Отзывы об Эсмии при миоме матки:

• Светлана, 28 лет. Когда врач сказал, что у меня в матке миома размером с грецкий орех, я просто обомлела. Ведь она почти никак себя не проявляла, только периодически болел низ живота. Гинеколог назначил мне Эсмию и сказал, чтобы я 3 месяца беспрерывно принимала таблетки. Потом я пошла на УЗИ и выяснилось, что опухоль уменьшилась на 1/3. Так что, девочки, не торопитесь сразу ложиться под нож. Может все обойдется!
• Галина, 41 год. Я пила Эсмию от миомы где-то 2.5 месяца. При обследовании опухоль не нашли, хотя сначала грозились делать операцию. Побочек никаких я не почувствовала, кроме головной боли. Но она прошла уже через пару дней после начала курса.
• Людмила, 37 лет. Я очень надеялась на Эсмию, и вроде бы она даже помогала. На УЗИ врач сказал, что опухоль стала меньше. Но потом ее рост опять возобновился. Врач посоветовал пройти повторный курс лечения.
• Ольга, 33 года. Год назад у меня обнаружилась миома. Врач прописал мне Эсмию на 3 месяца. К счастью, опухоль уменьшилась и осталась часть только на поверхность матки.

Негативные отзывы женщин о лечении таблетками с улипристала чаще связаны с:

• несоблюдением дозировки;
• преждевременным прерыванием терапии;
• неправильным комбинированием таблеток.

Чтобы добиться выздоровления, принимайте лекарство строго в соответствии с инструкцией или рекомендациями лечащего врача.

Отзывы врачей о препарате

Специалисты в области гинекологии и репродуктивного здоровья женщин часто используют Эсмию в своей практике. Таблетки с улипристала не вызывают серьезных побочных эффектов и позволяют избежать оперативного вмешательства при ранней диагностике фибромиомы.

Таблетки от миомы отпускаются в аптеках без рецепта, но не следует принимать их без выяснения причины вагинальных кровотечений.

Отзывы врачей о лекарстве:

• Олег Михайлов, врач-гинеколог. При небольших миомах, образующихся в теле матки, я назначают своим пациенткам Эсмию. Это один из немногих препаратов, который влияет непосредственно на эндометрий, подавляет пролиферацию клеток. В 8 из 10 случаев после прохождения курсовой терапии хирургическое вмешательство не требуется.
• Елена Добрынина, репродуктолог. В последнее время количество женщин, страдающих опухолевыми заболеваниями органов репродуктивной системы, растет. И связано это с бесконтрольным приемом гормональных противозачаточных средств. К счастью, на ранних стадиях болезнь удается купировать препаратом Эсмия. Он индуцирует апоптоз клеток в матке, в связи с чем заболевание быстро регрессирует.
• Ольга Савицкая, акушер-гинеколог. У очень многих женщин с тяжелым течением беременности впоследствии диагностируют миому. Если пациентка соглашается перевести ребенка на вскармливание смесями, я всегда советую лечение Эсмией. В отличие от многих других лекарств этой группы, улипристал относится к малотоксичным препаратам. Он быстро восстанавливает менструальный цикл, предотвращает анемию.

Гинекологи предупреждают, что консервативное лечение гормонально-зависимой опухоли эффективно только при небольших ее размерах. Не стоит откладывать операцию при больших миомах – свыше 12 недель беременности. Запоздалое лечение чревато осложнениями – перекрутом ножки опухоли, ее выпадением через шейку матки, озлокачествлением.

Эсмия при эндометриозе

Таблетки с улипристалом оказывают прямое влияние на скорость разрастания слизистой ткани матки – эндометрия. Поэтому их часто включают в комплексную терапию эндометриоза. Регулярный прием лекарства в дозе 5 мг на протяжении 1 менструального цикла приводит к:

• прекращению маточных кровотечений;
• истончению слоя эндометрия;
• уменьшению тазовых болей во время менструаций;
• восстановлению менструального цикла.

Препарат предупреждает гистологические изменения в эндометрии. Он подавляет пролиферацию (разрастание) слизистого слоя матки.

После восстановления работоспособности яичников уровень эстрогенов в крови не превышает нормальные значения. Поэтому эндометриоз не прогрессирует.

Цена

Многие пациентки жалуются, что Эсмия стоит очень дорого. Ее стоимость зависит от ценовой политики аптечной сети, региона страны. В среднем цена одной упаковки варьируется от 8200 до 10000 рублей. Зато 1 пачки из 84 таблеток хватает практически на полноценный курс терапии.

Заключение

Эсмия – препарат на основе улипристала, который подавляет рост гормонально-зависимых опухолей в матке. Лечебный эффект достигается в течение 1-3 месяцев приема таблеток. При курсовом использовании лекарства женщинам удается избавиться от небольших новообразований и избежать хирургического вмешательства.

Источник: https://ginekologius.ru/jesmija-otzyvy-pri-miome

Мнение врачей о препарате Эсмия при миоме матки и отзывы женщин

Миома матки является гинекологическим заболеванием, доставляющее немало дискомфорта и боли, а такой препарат, как Эсмия при миоме способен существенно облегчить самочувствие женщины и избавить ее от болезненных симптомов. Миома представляет собой гормонозависимую опухоль, образующуюся из мышечной ткани матки.

Согласно данным медицинской статистики этому заболеванию подвержены более сорока процентов женщин, начиная с самых молодых и заканчивая дамами в менопаузе.

Долгое время единственным выходом избавления от дальнейшего развития опухоли была операция, теперь же, благодаря уникальным свойствам нового препарата, появилась возможность избежать этой неприятной процедуры и сохранить матку.

Форма выпуска и состав

Эсмия выпускается в форме таблеток с содержанием 5 мг улипристала ацетата.

Таблетки по 14 шт. расфасованы в блистер и в картонные коробки по два или по шесть блистеров, имеют округлую форму с гравировкой на одной стороне, являющихся свидетельством подлинности препарата.

Данное лекарство имеет достаточно высокую цену, которая в среднем составляет около 9 тысяч рублей за упаковку, причем в других регионах, отличных от Москвы, стоимость препарата Эсмия может быть несколько выше или ниже.

Кому назначается и как принимать

Препарат Эсмия при миоме может назначаться всем пациенткам начиная с 18 лет, если у них обнаружены миоматозные узлы в средней и в тяжелой стадии. Применяют его и в предоперационной подготовке по удалению миомы, чтобы уменьшить размеры опухоли и сделать операцию менее травматичной.

В инструкции, прилагаемой к препарату, указывается, что курс лечения составляет три месяца, с повторением, в случае необходимости, через двухмесячный перерыв.

В сутки достаточно будет принять всего одну таблетку, содержащую 5 мг основного вещества.

Лечение начинают в начале цикла, а чтобы концентрация лекарства в крови была постоянной, прием нужно осуществлять в определенное время.

Если пациентка не приняла таблетку в положенный час, то это можно сделать в последующие 12 часов. Если время пропуска больше, то прием осуществляют только на следующий день в обычные часы.

Побочные эффекты и противопоказания

Хотя препарат уникален и способен существенно облегчить существование больных с миомой матки, тем не менее, у него имеются некоторые противопоказания, а в процессе проводимой терапии он способен вызывать побочные эффекты:

• появление головных болей сопровождающейся головокружениями;
• необоснованное чувство тревоги;
• приступы тошноты, болезненность в области живота, проблемы со стулом;
• повышение потливости и высыпания на коже;
• боль в спине;
• боль в молочной железе;
• увеличение массы тела;
• приливы;
• образование отеков.

Появление этих симптомов не всегда вызывает полный отказ от лечения с применением Эсмия, возможно, врач назначит более низкую дозировку. В качестве противопоказаний следует учитывать следующие состояния организма:

• индивидуальная непереносимость одного из компонентов;
• лица, не достигшие восемнадцатилетия;
• маточные кровотечения неясной природы;
• злокачественные поражения внутренних половых органов;
• тяжелые стадии бронхиальной астмы;
• период беременности и лактации;
• под контролем — при болезнях почек и печени.

Несмотря на существующий перечень противопоказаний, Эсмия легко переносится пациентками и не способна оказывать таких далеко идущих последствий на организм, как другие гормональные препараты, применяемые при подобных заболеваниях. Нередко неблагоприятное влияние удается устранить уменьшением дозы препарата, что позволяет продолжать лечение и добиться ожидаемого результата.

Отзывы врачей

Врачи в основном положительно отзываются о применении Эсмия для лечения пациенток с миомой. В случае своевременно поставленного диагноза и последующей терапии этим препаратом, удается получить почти стопроцентный благополучный результат и отказаться от операции.

Здесь большое значение имеет правильное лечение и точное соблюдение всех врачебных рекомендаций, так как в ином случае можно добиться обратного эффекта. Курс лечения должен проходить под постоянным контролем гинеколога с прослеживанием изменений в состоянии опухоли при помощи УЗИ.

Врачи утвердились во мнении, что применение Эсмия при миоме позволяет избежать операции, а в тяжелых случаях при запущенных опухолях, уменьшить объемы хирургического вмешательства в организм.

ЭСМИЯ

Селективный модулятор прогестероновых рецепторов, применяемый для лечения миомы матки

Действующее вещество

— улипристала ацетат (ulipristal)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ES5» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Улипристал — активный при приеме внутрь синтетический селективный модулятор рецепторов прогестерона (СМПР), характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.

Эндометрий

Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель.

Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с воздействием на рецепторы прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (РАЕС)).

Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий.

Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристал в течение 3 месяцев. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.

Примерно у 5% пациенток репродуктивного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10-15% пациенток, получающих улипристал, эндометрий может утолщаться (> 16 мм) в течение первого 3-месячного курса лечения. При проведении повторных курсов утолщение эндометрия наблюдалось реже (у 4.9% пациенток после второго курса лечения и у 3.

5% после четвертого курса). Это утолщение исчезает после прекращения приёма препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия сохраняется после возобновления менструальных кровотечений во время перерывов в лечении или выявляется спустя 3 месяца после окончания лечения, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.

Лейомиома

Улипристал оказывает прямое действие на лейомиому, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.

Гипофиз

При ежедневном приеме улииристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в плазме крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.

Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), АКТГ и пролактина в плазме крови.

Доклинические данные по безопасности

В доклинических исследованиях фармакологической безопасности, токсичности многократных доз и генотоксичности потенциальных угроз для человека не выявлено.

Основные находки связаны с влиянием на рецепторы прогестерона (а также на рецепторы ГКС при применении препарата в более высоких концентрациях), с антипрогестероновой активностью при экспозициях, близких к терапевтическим у человека. Гистологические изменения, сходные с РАЕС, были выявлены при применении в низких дозах.

В связи со своим механизмом действия улипристал вызывает гибель плода у различных видов животных. Безопасность препарата в отношении эмбриона человека не установлена. В дозах, достаточно малых для сохранения беременности у животных, тератогенный потенциал не выявлен.

В исследованиях репродуктивной функции с использованием доз, обеспечивающих такую же экспозицию, как у человека, не выявлено доказательств влияния на репродуктивную способность животных, получавших улипристал, а также на их потомство.

Канцерогенного действия улинристала не выявлено.

Клиническая эффективность и безопасность

Применение в предоперационном периоде

Улипристал в дозах 5 мг/сут и 10 мг/сут вызывает статистически значимое уменьшение объема менструальной кровопотери, что позволяет относительно быстрее и эффективнее проводить коррекцию анемии. У большинства пациенток, получавших улипристал, кровотечение прекращается в течение первой недели приема (развивается аменорея).

Курсовая терапия

Улипристал эффективен в отношении контроля симптомов миомы матки (например, маточное кровотечение) и уменьшения размеров миомы после курсовой терапии. Курсовая терапия изучена на протяжении 4 курсов лечения.

Влияние на эндометрий

При возобновлении менструаций в перерывах между курсами лечения у большинства женщин с гиперплазией эндометрия происходило спонтанное исчезновение всех ранее зарегистрированных изменений. При последующих курсах лечения частота развития гиперплазии не увеличивается и в среднем соответствует числу случаев у женщин в пременопаузе.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного приема внутрь в дозе 5 мг или 10 мг улипристал быстро всасывается, достигая примерно через 1 ч после приема Cmax 23.5±14.2 нг/мл и 50.0±34.4 нг/мл соответственно. AUC0-∞ составляет 61.3±31.7 и 134.0±83.8 нг×ч/мл соответственно.

Улипристал быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 ч после приема Cmax составляет 9.0±4.4 нг/мл и 20.6±10.9 нг/мл, AUC0-∞ 26.0±12.0 и 63.6 ± 30.1 нг×ч/мл соответственно.

Прием улипристала вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Cmax примерно на 45%, удлинению Tmax (от медианы 0.75 ч до 3 ч) и 25% увеличению AUC0-∞, по сравнению с приемом натощак.

Такие же результаты получены для активного моно-N-деметилированного метаболита. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приема таблеток улипристала.

Распределение

Улипристал в высокой степени (>98%) связывается с белками плазмы, включая альбумин, α1-кислый гликопротеин, ЛПВП и ЛПНП.

Улипристал и его активный N-деметилированный метаболит проникают в грудное молоко; среднее соотношение AUCt для молока/плазмы составляет 0.74±0.32 для улипристала.

Метаболизм

Улипристала ацетат быстро превращается в моно-N-деметилированный и затем в ди-N-деметилированный метаболиты.

Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома P450 с участием изофермента 3A4 (CYP3A4).

Выведение

Основной путь выведения – через кишечник, менее 10% вещества выводится почками. Конечный T1/2 улипристала ацетата после однократного приема 5 мг или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс около 100 л/ч.

Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристала ацетат и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 и не индуцируют изофермент CYP1A2.

Таким образом, применение улипристала ацетата не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов.

Данные in vitro показывают, что улипристала ацетат и его активный метаболит не являются субстратами P-гликопротеина (ABCB1).

Показания

• один курс предоперационной терапии симптомов миомы матки средней тяжести и тяжелой степени у женщин репродуктивного возраста старше 18 лет;
• курсовая терапия симптомов миомы матки средней тяжести и тяжелой степени у женщин репродуктивного возраста старше 18 лет, у которых не планируется проведение хирургического лечения миомы матки (длительность терапии не более 4 курсов).

Противопоказания

• гиперчувствительность к улипристалу или любому из вспомогательных веществ;
• кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки;
• рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы;
• тяжелая форма бронхиальной астмы, не поддающаяся коррекции пероральными ГКС;
• сопутствующее заболевание печени;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность, бронхиальная астма.

Дозировка

Терапию препаратом Эсмия следует начинать и проводить под контролем врача, имеющего опыт диагностики и лечения миомы матки.

Внутрь по 1 таб. 1 раз/сут, запивая водой, независимо от приема пищи курсами по 3 месяца каждый.

Начинать лечение можно только при наступлении менструального кровотечения.

Первый курс лечения начинают во время первой недели менструального цикла.

Повторные курсы терапии начинают как можно раньше в первую неделю второго менструального цикла после окончания предыдущего курса.

Лечащий врач должен объяснить пациентке необходимость делать перерывы в лечении.

Продолжительность терапии препаратом Эсмия — не более 4 курсов.

У пациенток с почечной недостаточностью легкой или средней степени коррекция дозы не требуется. Препарат Эсмия не рекомендован для применения у пациенток с почечной недостаточностью тяжелой степени при отсутствии возможности постоянного наблюдения (см. раздел «Особые указания»).

Дети и подростки до 18 лет. Применение улипристала ацетата по соответствующим показаниям у детей не предусмотрено. Безопасность и эффективность улипристала ацетата установлены только для женщин от 18 лет и старше.

Обзор профиля безопасности

Безопасность улипристала оценивалась у 1053 женщин с миомой матки. Наиболее частым наблюдаемым явлением в клинических исследованиях была аменорея (79.2%), которая считается желаемым исходом.

Наиболее частой нежелательной реакцией (НР) было появление «приливов». Подавляющее большинство НР были легкими или умеренными (95.0%), не приводили к прекращению лечения препаратом и разрешались самостоятельно.

Безопасность повторных курсов лечения улипристалом, каждый продолжительностью 3 месяца, оценивалась у 551 женщины с миомой матки (включая пациенток, получивших 4 курса лечения). Полученные данные сопоставимы с профилем безопасности при проведении лечения в рамках одного курса.

Перечень нежелательных реакций

У пациенток с миомой матки, получавших препарат в течение 3 месяцев, сообщалось о следующих НР. НР представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения, согласно рекомендациями ВОЗ. В каждой частотной группе НР, возникшие во время первого курса лечения расположены в порядке убывания серьезности: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Источник: https://health.mail.ru/drug/esmiya/