Целебрекс при простатите отзывы
ЦЕЛЕБРЕКС
НПВС. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с маркировками белым на голубых полосках: «100» — на одной части и «7767» — на другой; содержимое капсул — гранулят белого или почти белого цвета.
1 капс. | |
целекоксиб | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 149.7 мг, натрия лаурилсульфат — 8.1 мг, повидон К30 — 6.8 мг, кроскармеллоза натрия — 2.7 мг, магния стеарат — 2.7 мг.
Состав оболочки: титана диоксид — около 1.7 мг, желатин — около 58.3 мг.
Состав чернил голубых SB-6018: шеллак — 22-27%, этанол — 33-38%, изопропанол — 0.5-4%, бутанол — 4-8%, пропиленгликоль — 3-6%, аммиак водный — 1-2%, лак алюминиевый голубой FD&C Blue#2 на основе красителя индиготина (E132) — 24-28%.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с маркировками белым на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767» — на другой; содержимое капсул — гранулят белого или почти белого цвета.
1 капс. | |
целекоксиб | 200 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 49.8 мг, натрия лаурилсульфат — 8.1 мг, повидон К30 — 6.7 мг, кроскармеллоза натрия — 2.7 мг, магния стеарат — 2.7 мг.
Состав оболочки: титана диоксид — около 1.7 мг, желатин — около 58.3 мг.
Состав чернил желтых SB-3002: шеллак — 22-27%, этанол — 33-38%, изопропанол — 3-7%, бутанол — 4-9%, пропиленгликоль — 3-6%, аммиак водный — 1-2%, краситель железа оксид желтый (E172) — 18-22%.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2.
Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль).
В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1).
Целекоксиб не вызывает снижения СКФ у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия.У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл.
Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась.
Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза/сут; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.
Влияние приема пищи: прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.
Распределение
Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через ГЭБ.
Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в ткани.
Метаболизм
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично — глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.
Выведение
Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню.
Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.
5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба).По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.
У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.
Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью при СКФ > 65 мл/мин/1.73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется.
Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба.
Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.
Показания
- симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
- болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли;
- лечение первичной дисменореи.
Противопоказания
- бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;
- состояние после операции аортокоронарного шунтирования;
- пептическая язва в фазе обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника;
- сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);
- клинически подтвержденная ИБС;
- заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;
- тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);
- почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения);
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (нет опыта применения);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к сульфонамидам.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), инфицировании Helicobacter pylori, при задержке жидкости и отеках, нарушениях функции печени средней тяжести, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярных заболеваниях, при дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, при заболеваниях периферических артерий, тяжелых соматических заболеваниях; одновременно с антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином), с антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС для приема внутрь (в т.ч. с преднизолоном), с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), с ингибиторами изофермента CYP2C9; у пациентов, длительно получающих НПВС; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.
Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг.
При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут за 1 или 2 приема.
При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза/сут.
При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения препарата в дозе 400 мг 2 раза/сут.При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза/сут, по необходимости.
Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
У пациентов слегкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.
В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести(класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью(класс С по шкале Чайлд-Пью) нет.
У пациентов спочечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени нет.
Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс следует назначать в минимальной рекомендованной дозе. С осторожностью следует применять препарат одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.
Целебрекс следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, т.к. это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза.
Часто (≥ 1% и
Источник: https://health.mail.ru/drug/celebrex/
Целебрекс капсулы: 31 отзыв от реальных людей. все отзывы о препаратах на сайте
Эффективность Целебрекса не вызывает сомнений. Это один из самых мощных нестероидных противовоспалительных препаратов, действующих избирательно.
Благодаря действующему веществу Целекоксиб данный препарат поможет устранить болевой синдром при болезнях позвоночника и суставов. Не смотря на это, у препарата имеется множество противопоказаний и побочных эффектов.
Поэтому, инструкцию по применению Целебрекса и описание, как применять Целебрекс с другими препаратами, можно прочитать ниже.
Описание препарата Целебрекс 200
Формы выпуска препарата Целебрекс
Лекарство Целебрекс относится к группе НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) и является лекарственным средством нового поколения, избирательно блокирующим циклооксигеназу-2, уменьшая, тем самым, отрицательное воздействие на желудочно-кишечный тракт.
При этом лекарство не уступает по уровню обезболивания неселективным противовоспалительным средствам.
Состав и форма выпуска
Данный НПВП выпускается только в капсулах, содержащих сто или двести миллиграммов действующего вещества (Целекоксиба). Растворы в ампулах для инъекций не выпускаются. Помимо действующего вещества, капсула содержит дополнительные составляющие. В одной картонной коробке содержится один блистер, рассчитанный на десять капсул.
От чего назначают Целебрекс?
От чего может помочь лекарство Целебрекс? Показания к применению следующие:
- Дисменорея (первичная);
- Остеоартроз, ревматоидный артрит, спондилит;
- Купирование болевого синдрома, в том числе, после хирургического вмешательства и травмы.
Побочные эффекты
Лекарственное средство вызывает немало побочных действий:
- Аритмии, сердцебиение, отеки, сердечная недостаточность, инфаркт, тахикардия;
- Аллергические реакции, высыпания аллергического генеза, ангионевротический отек;
- Гриппоподобный синдром, кашель, ринит, бронхит, инфекционные заболевания верхних дыхательных путей;
- Диспепсические явления со стороны желудочно-кишечного тракта, рвота, метеоризм, болезни зубов, воспаление поджелудочной железы, язвенный дефект желудка или двенадцатиперстной кишки и перфорации;
- Беспокойство, бессонница, сонливость;
- Инфекции мочевыделительной системы.
Риск возникновения побочных реакций возрастает с длительностью применения препарата.
В каких дозах и сколько дней применять Целебрекс?
Целебрекс применяют вне зависимости от приема пищи, запивая водой в большом объеме. Лекарственное средство назначается в минимально возможных сточных дозах на минимальный срок.
Максимальная суточная дозировка составляет четыреста миллиграмм. Длительность применения не должна превышать десяти дней.
- При остеоартрозе назначают двести миллиграмм в один или два приема. Максимум – до восьмисот миллиграмм;
- При ревматоидном артрите – двести миллиграмм дважды в сутки. Максимум – до восьмисот миллиграмм в день;
- При спондилите – двести миллиграмм один или два раза в сутки;
- При болевом синдроме и в гинекологической практике в первые сутки назначают четыреста миллиграмм, максимум – до шестисот миллиграмм. В дальнейшем – по двести миллиграмм дважды в сутки.
Применение и дозироовка Целебрекса
В случае низкого веса (менее пятидесяти килограмм) назначается минимальная доза препарата. При болезнях печени легкой степени тяжести уменьшать дозу препарата не требуется.
При печеночной патологии средней и тяжелой степени следует назначать минимальную дозировку лекарственного средства. При наличии почечной патологии легкой и средней степени дозировку уменьшать нет необходимости.
У пациентов с тяжелой почечной патологией лекарство не применялось.
Сколько стоит Целебрекс?
За упаковку в десять капсул по 100 миллиграмм придется отдать около 500 рублей, такая же упаковка по 200 миллиграмм обойдется в около 414 рублей. Тридцать капсул по 200 миллиграмм будут стоить около 1000 рублей.
Аналоги
Целекоксиб, Ранселекс, Ревмоксиб, Флегоксиб-Здоровье – все эти лекарственные средства можно отнести к аналогам Целебрекса 200 мг. Эти заменители имеют схожий принцип действия, оказываемый эффект, показания. Какой из них самый дешевый?
Источник: https://bliznesy.ru/preparaty/celebreks-otzyvy-bolnyh.html
Препарат
Поражение позвоночника, острая боль в суставах и изменение функций соединительной ткани на фоне воспаления – к сожалению, такие болезни стали самыми распространенными в наше время.
На такое положение вещей влияет образ жизни, отсутствие нормальных физических нагрузок, наследственные факторы.
Помимо сильных болей, которые переносят люди в таком состоянии, хворь способна разрушать весь организм, изменяя химию крови и влияя на нормальную работу внутренних органов.
Поэтому так важно следить за здоровьем и вовремя лечить заболевания. Одним из действенных лекарств, которое относится к группе нестероидных препаратов, называют медикамент «Целебрекс». Отзывы докторов подтверждают его эффективность в сравнении с аналогичной линейкой противовоспалительных средств.
Основное действие препарата
Преимуществом лекарства можно назвать его способность подавлять активность воспалительного процесса на разных стадиях заболевания.
Попадая в кровь, препарат способен угнетать ЦОГ2, что приводит к процессу купирования воспаления. Лекарство «Целебрекс» обладает выраженным анальгезирующим свойством, антипиретической активностью.
Поэтому оно не только устраняет очаги воспаления, но и прекрасно снимает даже острую боль, снижает жар.
К достоинствам этого препарата можно отнести его минимальное воздействие на тромбоциты, то есть лекарство не вызывает проблем со свертываемостью крови. При приеме этого нестероидного средства не происходит раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника, понижен риск возникновения язв и гастритов у пациентов.Поэтому таблетки «Целебрекс» применяют намного шире, чем другие препараты НПВС: «Напроксен», «Ацетилсалициловая кислота», «Ибупрофен».
Направленное действие
Капсулы «Целебрекс» обладают способностью уменьшать выраженную боль в суставах, устраняют их скованность, справляются с избыточной отечностью. Такое воздействие позволило лечить пациентов с диагнозом ревматоидный артрит, остеоартрит.
Действие препарата достигает максимального эффекта уже через 24-48 часов после первого приема. При дисменорее препарат эффективно устраняет боль, даже самую острую.
Также он эффективно используется для купирования болевых ощущений после оперативных вмешательств (челюстно-лицевые и ортопедические операции).
Пациентам с анкилозирующим спондилитом препарат «Целебрекс» помогает избежать патологических процессов и улучшает функциональную способность организма.
При наблюдении за динамикой семейного аденоматозного полипоза применение препарата приводило к существенному снижению роста полипов в толстой и двенадцатиперстной кишке: сокращалось их количество и размеры.
Доктора утверждают, что адекватные дозы медикамента и соблюдение схемы лечения позволяют добиться отличного результата при использовании препарата «Целебрекс». Отзывы пациентов свидетельствуют о минимальных побочных эффектах при приеме этого лекарства.
Высокоселективный ингибитор представляет собой желатиновые капсулы почти белого или белого цвета, они не прозрачны и имеют маркировку в виде голубых полосок с надписью: «7767» на одной стороне и «100» или «200» на противоположной. Содержимое капсулы: гранулят белой окраски.
В состав лекарственного средства входит: целекоксиб (основное действующее вещество), лактоза, повидон К30, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.
Оболочка изготовлена из титана диоксида и пищевого желатина. Если целесообразно введение препарата внутримышечно, назначаются уколы «Целебрекс».Такой тип лекарства выпускается в виде раствора для инъекций по 2,2 мл в ампулах – основное вещество целекоксиб.
Фармокинетика
Препарат хорошо всасывается в кровь при приеме натощак и достигает максимальных показателей примерно через 2-3 ч. Однако употребление средства вместе с жирной пищей может отсрочить его накопление на 1-2 ч. Поэтому стоит проконсультироваться с доктором о времени приема лекарства.
Попадая в кровоток, активные вещества не связываются с эритроцитами крови, однако такой механизм не влияет на достижение нужной концентрации препарата в организме. Метаболизируется лекарство в печени путем окисления и глюкуронизации при участии фермента CYP2C9. Выводится средство с мочой и калом в виде простых метаболитов и только 3% активного вещества остается в неизменном виде.
Препарат «Целебрекс», аналоги которого схожи по своему составу, признан средством, наносящим минимальный вред здоровью, благодаря способности максимально абсорбироваться и практически полностью выводится из организма.
При низкой массе тела наблюдается более высокая концентрация препарата в крови, причем такое явление наблюдается больше у женщин. Неизвестно почему, но и у людей негроидной расы наблюдается такая же динамика.
Поэтому этим группам пациентов назначают более низкие дозы лекарства в начале терапии.
Показания к применению
В качестве нестероидного противовоспалительного средства для симптоматического лечения назначают препарат «Целебрекс». Показания к применению:
- ревматоидный артрит;
- остеоартрит;
- спондилит;
- альгодисменорея;
- острые боли (послеоперационный период, боль в спине, костно-мышечные заболевания);
- применяют в комплексном лечении аденамотозного полипоза.
Стоит отметить, что адекватное лечение может назначить только лечащий врач на основании проведенных исследований.
Способы приема препарата
Принимать лекарственное средство необходимо внутрь, независимо от приема пищи. Разжевывать таблетки не следует, запивать нужно обычной водой.
Стоит отметить, что при длительном приеме препарата могут возникнуть сердечно-сосудистые осложнения. Поэтому врачи назначают непродолжительный курс лечения препаратом «Целебрекс».
Отзывы специалистов подтверждают, что максимальная доза при длительном лечении не должна превышать 400 мг в сутки!
- Лечение остеоартроза – адекватная доза составляет 200 мг в сутки. Возможен одноразовый прием или разбитый на два (через одинаковые промежутки времени).
- Ревматоидный артрит – предполагается доза в 100 или 200 мг до 2 раз в сутки. При особо тяжелых проявлениях – до 400 мг, дважды в день.
- Анкилозирующий спондилит – 200 мг в сутки, за 1 или 2 приема. На усмотрение доктора доза может быть увеличена до адекватно безопасной
- Дисменорея и сильный болевой синдром – начинается терапия с 400 мг в день и добавляется при необходимости еще 200 мг в первые сутки терапии. В последующие дни необходимо принимать по 200 мг два раза в сутки.
Длительность лечения определяет лечащий врач.
Противопоказания к применению препарата
Помимо возможных аллергических реакций на составляющие лекарственного средства, существуют ограничения, при которых запрещено использовать препарат «Целебрекс»:
- Астма бронхиальная, крапивница, аллергия на другие НПВС.
- Послеоперационный период после аорткоронарного шунтирования.
- Язва пептическая (обострение).
- Кровотечения ЖКТ.
- Воспаление кишечника.
- Сердечная недостаточность.
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Почечная недостаточность.
- Беременность и период лактации.
- Не рекомендуется применять до 18 лет.
- Повышенная чувствительность к составляющим препарата и сульфонамидам.
С осторожностью стоит применять препарат при задержке жидкости в организме, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, сахарном диабете.
Побочные явления
Несмотря на высокую эффективность лекарственного средства, при длительном приеме или несоблюдении режима и дозировки могут возникнуть побочные эффекты от приема препарата «Целебрекс». Отзывы пациентов свидетельствуют о самых распространенных (частых) симптомах, таких как:
- Аллергические проявления: сыпь, крапивница, зуд.
- Метеоризм, явления диспепсии, отеки, бессонница.
- Кашель, ринит, гриппоподобные реакции и инфекции дыхательных путей.
- Инфекции мочевыводящих путей.
Намного реже наблюдается повышенная тревожность, анемия, шум в ушах, приливы, аритмия, гипертензия артериальная.
У некоторых пациентов было зафиксировано образование язв в пищеварительном тракте, отек ангионевропатический, образование булл на кожном покрове, обострение панкреатита или его развитие, спутанность сознания.
Все эти симптомы могут возникать лишь при недлительном курсе лечения (до 12 недель, в дозе не превышающей 800 мг). А вот в случае длительной терапии (до 3 лет) наблюдаются:
- Частые: расстройство стула, гипертензия, инфекции ушей, стенокардия, инфаркт миокарда, тошнота, дисфагия, простатит, повышение креатинина.
- Более редкие: аритмия, стенокардия, ишемический инсульт, атеросклероз, расстройство сна, вагинальные кровотечения, язвы полости рта, дисменорея, повышение гемоглобина, понижение гематокрита.
Взаимодействие лекарственного средства с другими препаратами
Медикамент активно биотрансформируется при участии Р450 2C9 (цитохрома). Поэтому возможно прямое взаимодействие препарата с другими средствами:
- Одновременное применение лекарства «Варфарин» повышает риск фатальных кровотечений.
- Препарат «Кетаназол» и «Флуконазол» повышают концентрацию активного вещества целекоксиба почти вдвое.
- Прием ИАПФ или блокаторов ангиотензита с НПВС может значительно уменьшить их антигипертинзивный эффект
- Комбинация препаратов, которые содержат литий, может значительно повысить его уровень в крови.
- Запрещено одновременно применять препарат «Целебрекс», аналоги, содержащие целекоксиб, с другими НПВС!
Аналоги препарата
Стоит отметить, что препарат «Целебрекс» стоит не слишком много, цена его в среднем составляет от 400 до 450 р. за 10 капсул (дозировка 100 мг). Однако при длительной терапии такое лечение довольно накладно для пациента. В этом случае, по согласию доктора, назначают содержащие целекоксиб средства. Для препарата «Целебрекс» аналоги следующие:
- препарат «Ранселак»;
- медикамент «Ревмоксиб»;
- таблетки «Флогоксиб»;
- капсулы «Артоксиб».
Эти аналоги содержат одинаковое активное вещество и оказывают практически идентичный терапевтический эффект при лечении заболеваний. Отметим, что адекватная доза аналога также назначается только лечащим врачом.
При этом доктор учитывает различный состав вспомогательных средств в аналогах, они содержат разные добавки по сравнению с препаратом «Целебрекс».
Инструкция, отзывы врачей свидетельствуют о возможности аллергической реакции со стороны пациента на вспомогательные вещества разных медикаментов одной группы.
Источник: https://FB.ru/article/139102/preparat-tselebreks-otzyivyi-analogi-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena
Целебрекс
Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения препарата Целебрекс во время переменности не установлен, но не может быть исключен.
В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП, включая целекоксиб.
Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности.
Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях.
Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целебрекс® для матери.
Применение при нарушениях функции печени
У больных с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.
В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью), лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет (см. раздел «Противопоказания»).
Применение при нарушениях функции почек
У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет (см. разделы «Особые указания», «Противопоказания»).
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет
Особые указания
Целебрекс, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу.
Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний.
Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих Целебрекс®, его следует применять в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами (на усмотрение лечащего врача).
Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аорто-коронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.
В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.
Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью.
Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.
Влияние на ЖКТ
У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечнососудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе.
Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ является одновременное применение с пероральными ГКС и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам.Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами
Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом Целебрекс® или изменения его дозы должна контролироваться аитикоагулянтная активность.
Задержка жидкости и отеки
Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
Влияние на функцию почек
НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП.
Целебрекс® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов.
Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целебрекс® у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®.
Влияние на функцию печени
Целебрекс® не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пыо). Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.
В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени, печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.
Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс®.Анафилактические реакции
При приеме препарата Целебрекс® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.
Серьезные реакции со стороны кожных покровов
Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными.
Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии.
Следует прекратить прием препарата Целебрекс® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.
Терапия глюкокортикостероидами
Целебрекс® не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности.
Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами
Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс® оказывает такое влияние.
Источник: https://ProTabletky.ru/celebrex/
ЦЕЛЕБРЕКС: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Целебрекс обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. В опытах, провидимых на животных, показал эффективность в снижении заболеваемости раком толстой кишки.
Из-за минимального влияния на ЦОГ1, препарат не нарушает естественные процессы, обусловленные простагландинами класса Е1 в тромбоцитах, кишечнике и желудке.
При применении Целебрекса частота образования гастродуоденальных язв и осложнений, связанных с ними, существенно ниже, чем при применении других НПВС, таких как: ацетилсалициловая кислота, напроксен, ибупрофен, что подтверждено результатами эндоскопических исследований. Разница в развитии язв является статистически значимой.
В исследованиях на здоровых добровольцах, было доказано, что при применении целекоксиба в дозе 1.2 г в сутки, препарат не оказывает влияния на функцию тромбоцитов и показатели свертываемости.
В исследованиях целекоксиб вызывал увеличение риска внезапной кардиоваскулярной смерти и тромбозов, в том числе в жизненно важные органы, по сравнению с плацебо, но такая разница не была статистически значимой.
По сравнению с НПВС влияющими как на ЦОГ1, так и на ЦОГ2, целекоксиб повышает риск нефатального инфаркта, снижает риск нефатального инсульта и не влияет на сердечно-сосудистую смертность. При добавлении аспирина к проводимой терапии, эти результаты не изменялись.
Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимума концентрации через 2-3 часа. Прием пищи, особенно жирной, задерживает всасывание Целебрекса, при этом максимум концентрации, может быть достигнут через 6-7 часов, что на 4 часа дольше, по сравнению с приемом натощак.
В результате биотрансформации целекоксиба (при участии цитохрома Р450 2C9)образуется три метаболита, неактивных в отношении ЦОГ1. Выделяется Целебрекс преимущественно через печень (на 99%).Есть данные о возможности проникновения препарата через ГЭБ.У пациентов с низкой массой тела, концентрация в крови целекоксиба выше, также более высокие концентрации отмечают у женщин, по сравнению с мужчинами, поэтому женщинам с небольшой массой тела (до 50 кг) следует начинать лечение с минимальных терапевтических доз, особенно это касается больных пожилого возраста.Повышение концентрации отмечается и у лиц негроидной расы, поэтому им необходимо начинать лечение с минимальных терапевтических дозировок.При нарушении функции печени легкой степени, коррекция дозы не требуется, при нарушении средней степени требуется снижение дозировки на 50%.При нарушении функции почек коррекция дозировки не требуется, так как с мочой выделяется только около 1 % препарата.
В исследованиях было зарегистрировано временное снижение экскреции натрия и, соответственно, задержка жидкости, с развитием периферических отеков.
Тем не менее, увеличения случаев артериальной гипертензии не было, а отеки проходили без лечения.В исследованиях не было обнаружено эмбриотоксического и тератогенного влияния препарата. У крыс целекоксиб повышает риск развития диафрагмальных грыж, а у кроликов, риск развития патологии сердечно-сосудистой системы.
Способ применения
Рекомендуется прием Целебрекса в дозе 200 мг дважды в сутки.Учитывая, что осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы зависят от дозы препарата, следует применять препарат в минимально эффективных дозировках, курсами небольшой длительности.
Применение при остеоартрите:рекомендуемая суточная я доза 200 мг, возможен прием, как 200мг один раз в сутки, так и по 100 мг дважды в сутки. При необходимости, дозу можно повысить до 800 мг в сутки (по 400мг дважды в сутки), без увеличения риска развития побочных эффектов.
Применение при ревматоидном артрите:рекомендуемая суточная я доза 200 — 400 мг в сутки, на 2 приема. При необходимости, дозу можно повысить до 800 мг в сутки (по 400мг дважды в сутки), без увеличения риска развития побочных эффектов.
Применение при анкилозирующем спондилите:рекомендуемая суточная я доза 200 мг, возможен прием, как 200мг один раз в сутки, так и по 100 мг дважды в сутки. При необходимости, возможно применение в дозе 400 мг в сутки.Применение при острой боли:Первоначальная доза 400 — 600 мг в сутки, в дальнейшем по 200 мг дважды в сутки.
Применение при семейном аденоматозном полипозе:
Целебрекс назначают в качестве дополнительного средства, к проводимой стандартной терапии. Рекомендованная доза по 400 мг дважды в сутки.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, кроме случаев, когда их масса тела не превышает 50 кг.При применении Целебрекса у пациентов, со средней степенью снижения функции печени, рекомендовано уменьшение суточной дозировки в 2 раза. Опыта использования препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, снижение дозы препарата не требуется.
Опыта применения Целебрекса у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет.
Побочные действия
При недлительном применении (до 12 недель) в дозе 100-800 мг.Частые (распространенность от ≥1% до ≤10%):Аллергические реакции (зуд, сыпь), явления диспепсии, метеоризм, периферические отеки, бессонница, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, ринит, инфекции мочевыводящих путей, гриппоподобные реакции.
Нечастые (распространенность от ≥0,1 до ≤1%):Тревожность, шум в ушах, анемия, тромбоцитопения, приливы, артериальная гипертензия, аритмии, нарушения зрения, шум в ушах, алопеция, крапивница.
Отдельные (распространенность от 0,01% до ≤0,1%):Ангионевротический отек, ХСН, образование язв в пищеварительном тракте, развитие панкреатита, повышение активности трансаминаз, образование булл на коже, спутанность сознания.При длительном применении (до 3 лет) в дозе 400-800 мг.Очень частые (распространенность до 10%):артериальная гипертензия, расстройства стула.
Частые (распространенность от ≥1% до ≤10%):Инфекции ушей, несистемные грибковые инфекции, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), СРК, тошнота, дисфагия, образование конкрементов в почках, простатит, повышение креатинина.
Нечастые (распространенность от ≥0,1 до ≤1%):стенокардия, аритмия, гипертрофия левого желудочка, ишемический инсульт, расстройства сна, кровоизлияния в конъюнктиву, атеросклероз коронарных сосудов, тромбоз глубоких вен, язвы полости рта, геморроидальные кровотечения, вагинальные кровотечения, дисменорея, симптомы климакса, дисфония, никтурия, повышение уровня K и Na, повышение гемоглобина, снижение гематокрита.
Беременность
Данных о безопасности применения во время беременности нет, поэтому стоит применять только по строгим показаниям, учитывая возможный риск развития побочных эффектов у плода.Не применять в последнем триместре беременности, так как вследствие подавления синтеза простагландинов, может нарушиться сократительная активность матки, также может произойти преждевременное заращение овального окна.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Целебрекс биотрансформируется при участии цитохрома Р450 2C9, поэтому возможно его взаимодействие с некоторыми препаратами.В результате одновременного применения с варфарином, может повышаться риск кровотечений, вплоть до фатальных.
При одновременном назначении с флуконазолом и кетоназолом, концентрация целекоксиба в крови может повыситься вдвое.При назначении ИАПФ или блокаторов ангиотензина 2 с НПВС, может уменьшаться их антигипертензивный эффект.
При комбинации с препаратами лития, происходит увеличение уровня лития в крови, примерно на 17%, поэтому при такой комбинации необходим тщательный мониторинг анализов и состояния пациента.
Недопустимо назначение Целебрекса и других НПВС.
Передозировка
При передозировке целекоксиба необходимы мероприятия по выведению препарата и симптоматическая терапия.
Форма выпуска
Капсулы 100 мг в блистерах №10.Капсулы 100 мг в блистерах №20.Капсулы 200 мг в блистерах №10.Капсулы 200 мг в блистерах №20.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при комнатной температуре(16-25 градусов Цельсия).
Синонимы
Ранселекс, Флогоксиб–Здоровье, Ревмоксиб.
Состав
Целебрекс 100(200)мг.Активное вещество: Целекоксиб 100(200)мг .Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, лаурилсульфат Na, стеарат Mg, повидон, кроскармеллоза Na.
Дополнительно
При приеме Целебрекса может повышаться риск развития тромбозов, в том числе в жизненно важные органы (сердце и мозг), поэтому, по возможности, терапию необходимо проводить минимально эффективными дозами в течение короткого периода времени.
Целебрекс не заменяет ацетилсалициловую кислоту, так как не имеет антитромбоцитарных свойств, поэтому отменять ее нецелесообразно.
Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки чаще возникают у пожилых больных, у больных с пептическими язвами в анамнезе, у ослабленных больных, при одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой.
Необходимо строго мониторировать АД, в течение всего курса лечения, так как препарат может способствовать развитию гипертензии.Осторожно назначать пациентам с ХСН, из-за возможности возникновения задержки жидкости и образования периферических отеков.
Препарат может оказывать нефротоксический эффект, поэтому во время всего курса терапии, необходим тщательный контроль функции почек.При возникновении сыпи на кожи, препарат следует отменить, так как описаны случаи развития синдрома Стивенса-Джонсона.
Не применять препарат в детском возрасте, так как нет доказательств безопасности применения его у детей.
Препарат проникает в грудное молоко и может быть потенциально опасным для ребенка, поэтому на время лечения следует отказаться от кормления ребенка грудью.
Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/tselebreks.html